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बेनफोटियामाइन: चीन के आपूर्तिकर्ताओं और कारखाने से प्राप्त प्रीमियम लिपिड-घुलनशील विटामिन बी1 - उच्चतम जैव उपलब्धता
सी19एच23एन46पी.एस.
विवरण
विटामिन बी1 (थायमिन) के एक सिंथेटिक व्युत्पन्न के रूप में, बेनफोथायमिन संरचनात्मक अनुकूलन और फार्माकोकाइनेटिक सुधार के माध्यम से जैव उपलब्धता, लक्ष्यीकरण और नैदानिक प्रभावकारिता में सामान्य विटामिन बी1 से कहीं बेहतर है। इसके विशिष्ट लाभ निम्नलिखित हैं: 1
संरचनात्मक नवाचार: लिपिड-घुलनशील संशोधन अवशोषण की सीमाओं को तोड़ता है
सामान्य विटामिन बी1 (थायमिन) एक जल में घुलनशील अणु है जो सक्रिय परिवहन के लिए आंतों में मौजूद सोडियम-निर्भर वाहकों (ThTr1/2) पर निर्भर करता है। इसकी अवशोषण दर कम ( बेनफोटियामाइन को बेंज़ोइल और फॉस्फेट समूहों को शामिल करके लिपिड-घुलनशील प्रोड्रग में परिवर्तित किया जाता है (संरचनात्मक सूत्र C)।19एच23एन46पीएस), जो वाहक प्रतिबंधों को दरकिनार कर निष्क्रिय प्रसार के माध्यम से सीधे आंतों की श्लेष्म कोशिकाओं में प्रवेश कर सकता है। जे क्लिन फार्माकोल, 2008
>80% अवशोषण दक्षता
बेनफोटियामाइन का
बेनफोटियामाइन का
3–5× जैव उपलब्धता बनाम
साधारण बी1
साधारण बी1
अवशोषण दर
साधारण बी1 का
साधारण बी1 का
2
फार्माकोकाइनेटिक लाभ: दीर्घकालिक प्रभाव और ऊतक लक्ष्यीकरण
साधारण विटामिन B1 का रक्त में अर्ध-जीवनकाल कम होता है (लगभग 3.5 घंटे) और गुर्दे द्वारा इसे आसानी से और जल्दी से शरीर से बाहर निकाल दिया जाता है। बेनफोटियामाइन शरीर में फॉस्फेटेज एंजाइम द्वारा सक्रिय थायमिन में परिवर्तित हो जाता है और आगे चलकर थायमिन पाइरोफॉस्फेट (टीपीपी) में परिवर्तित हो जाता है। इसकी वसा में घुलनशीलता के कारण यह कोशिका झिल्ली की फॉस्फोलिपिड परत में आसानी से जमा हो जाता है, जिससे इसकी क्रिया की अवधि बढ़ जाती है। यह केंद्रीय और परिधीय तंत्रिका तंत्र पर प्रभावी ढंग से कार्य कर सकता है, और रक्त-मस्तिष्क अवरोध और तंत्रिका आवरण के माध्यम से साधारण बी1 की तुलना में 8-10 गुना अधिक प्रवेश कर सकता है। न्यूरोकेम रेस, 2016
>6 घंटे अर्ध-आयु
benfotiamine
benfotiamine
3.5 घंटे अर्ध-आयु
साधारण बी1
साधारण बी1
8–10× रक्त मस्तिष्क अवरोध
प्रवेश बनाम बी1
प्रवेश बनाम बी1
3
चयापचय विनियमन: ग्लूकोटॉक्सिक क्षति का बहु-लक्ष्यीय अवरोध
उच्च रक्त शर्करा स्तर वाले वातावरण में, ऊतकों में इसकी कम पारगम्यता के कारण सामान्य विटामिन बी1 असामान्य ग्लूकोज चयापचय मार्गों को प्रभावी ढंग से बाधित करने में कठिन होता है। बेनफोटियामाइन निम्नलिखित तंत्रों के माध्यम से अद्वितीय लाभ प्रदर्शित करता है:
- ◆ एजीई के उत्पादन को रोकना: हेक्सोसेमाइन और पॉलीओल मार्गों को बाधित करना, उन्नत ग्लाइकेशन एंड प्रोडक्ट्स (एजीई) के संचय को कम करना और मधुमेह संबंधी न्यूरोपैथी में एक्सोनल क्षति को कम करना। मधुमेह, 2010
- ◆ सूजनरोधी और एंटीऑक्सीडेंट: एनएफ-κB और TXNIP/NLRP3 इन्फ्लेमासोम की गतिविधि को कम करना, IL-6 और TNF-α जैसे सूजन कारकों को कम करना, जबकि ग्लूटाथियोन रिडक्टेस गतिविधि को बढ़ाना और ऑक्सीडेटिव तनाव को कम करना।
- ◆ माइटोकॉन्ड्रियल संरक्षण: पाइरुवेट डीहाइड्रोजनेज कॉम्प्लेक्स (पीडीएच) के कार्य को बहाल करना, ट्राइकार्बोक्सिलिक एसिड चक्र की दक्षता में सुधार करना और लैक्टिक एसिड के संचय को कम करना।
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नैदानिक प्रभावकारिता: उच्च खुराक सहनशीलता और गहन मरम्मत
मधुमेह संबंधी न्यूरोपैथी के उपचार के लिए साधारण विटामिन बी1 की अत्यधिक उच्च खुराक (≥300 मिलीग्राम/दिन) की आवश्यकता होती है, लेकिन इसके अवशोषण की दर के कारण इसकी प्रभावशीलता सीमित है। बेनफोटियामाइन खुराक सीमा के भीतर ऊतकों में टीपीपी सांद्रता को स्थिर रूप से बढ़ा सकता है। 150–600 मिलीग्राम/दिन. डायबिटीज केयर, 2005
+2.1 मीटर/सेकंड तंत्रिका चालन वेग
प्लेसीबो की तुलना में सुधार
प्लेसीबो की तुलना में सुधार
-40% दर्द के स्कोर में कमी
(वीएएस स्केल)
(वीएएस स्केल)
✓ सुरक्षित कोई लिवर/किडनी नहीं
विषाक्तता की सूचना मिली
विषाक्तता की सूचना मिली
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तैयारियों की स्थिरता और अनुकूलता
अम्लीय वातावरण (pH 2.0–4.0) में बेनफोटियामाइन सामान्य B1 की तुलना में काफी अधिक स्थिर होता है: अपघटन दर बनाम >30% मानक थायमिन के लिए।
यह कई प्रकार के मल्टीविटामिन या दवाइयों के साथ संगत है। इसके वसा में घुलनशील गुण डिलीवरी सिस्टम जैसे कि के विकास में सहायक होते हैं। नैनोइमल्शन और लिपिडजिससे लक्षित वितरण की दक्षता में और सुधार होता है। ? अक्सर पूछे जाने वाले प्रश्नों
प्रश्न 1 बेनफोटियामाइन क्या है और यह सामान्य विटामिन बी1 से किस प्रकार भिन्न है?
बेनफोटियामाइन, थायमिन (विटामिन बी1) का एक संश्लेषित, वसा में घुलनशील व्युत्पन्न है। साधारण जल में घुलनशील बी1 के विपरीत, जो संतृप्त आंतों के परिवहनकों पर निर्भर करता है और जिसकी अवशोषण दर 5% से कम होती है, बेनफोटियामाइन निष्क्रिय प्रसार के माध्यम से इन सीमाओं को पार कर जाता है - जिससे इसकी अवशोषण दक्षता 80% से अधिक और जैव उपलब्धता मानक थायमिन की तुलना में 3-5 गुना अधिक हो जाती है।
प्रश्न 2 मधुमेह से होने वाली तंत्रिका संबंधी समस्याओं के लिए बेनफोटियामाइन अधिक प्रभावी क्यों है?
बेनफोटियामाइन उच्च रक्त शर्करा से होने वाले नुकसान में शामिल कई मार्गों को लक्षित करता है: यह एजीई निर्माण को रोकता है, एनएफ-κबी और एनएलआरपी3 इन्फ्लेमासोम गतिविधि को दबाता है, और पीडीएच कॉम्प्लेक्स के माध्यम से माइटोकॉन्ड्रियल कार्य को बहाल करता है। ऊतकों में इसकी बेहतर पैठ - विशेष रूप से तंत्रिका ऊतकों में - इसे मधुमेह संबंधी न्यूरोपैथी के मूल कारणों को दूर करने के लिए सामान्य विटामिन बी1 की तुलना में कहीं अधिक प्रभावी बनाती है।
प्रश्न 3 चिकित्सकीय परिस्थितियों में बेनफोटियामाइन की अनुशंसित खुराक क्या है?
नैदानिक अध्ययनों में बेनफोटियामाइन का उपयोग 150 से 600 मिलीग्राम प्रति दिन की खुराक में किया गया है। इस सीमा के भीतर, यह ऊतकों में थायमिन पाइरोफॉस्फेट (टीपीपी) के स्तर को स्थिर रूप से बढ़ाने, तंत्रिका चालन वेग में सुधार करने और दर्द के स्तर को काफी कम करने में प्रभावी पाया गया है - और यकृत या गुर्दे पर विषाक्तता की कोई रिपोर्ट नहीं मिली है।
प्रश्न4 क्या बेनफोटियामाइन रक्त-मस्तिष्क अवरोध को पार कर सकता है?
जी हां। वसा में घुलनशील होने के कारण, बेनफोटियामाइन सामान्य विटामिन बी1 की तुलना में 8-10 गुना अधिक तेजी से रक्त-मस्तिष्क अवरोध और तंत्रिका आवरण को पार कर जाता है। यही कारण है कि यह केंद्रीय और परिधीय तंत्रिका तंत्र से संबंधित स्थितियों के लिए विशेष रूप से प्रभावी है।
प्रश्न 5 क्या बेनफोटियामाइन पेट जैसे अम्लीय वातावरण में स्थिर रहता है?
बेनफोटियामाइन अम्लीय परिस्थितियों (pH 2.0–4.0) में सामान्य B1 की तुलना में कहीं अधिक स्थिरता प्रदर्शित करता है — इसकी अपघटन दर 5% से कम है, जबकि मानक थायमिन की अपघटन दर 30% से अधिक है। इससे पाचन तंत्र के माध्यम से इसका अधिक सुसंगत वितरण और अवशोषण सुनिश्चित होता है।
प्रश्न 6 बेनफोटियामाइन के लिए कौन-कौन से उन्नत दवा वितरण रूप उपलब्ध हैं?
लिपिड में घुलनशील होने के कारण, बेनफोटियामाइन नैनोइमल्शन और लिपोसोमल फॉर्मूलेशन सहित उन्नत फार्मास्युटिकल डिलीवरी सिस्टम के साथ संगत है। ये प्रौद्योगिकियां लक्षित डिलीवरी दक्षता को और बढ़ाती हैं और मानक मौखिक कैप्सूल या टैबलेट रूपों की तुलना में चिकित्सीय परिणामों में सुधार कर सकती हैं।